吡罗昔康片 拼音名:Biluoxikang Pian 英文名:Piroxicam Tablets 书页号:2000年版二部-286 本品含吡罗昔康(C15H13N3O4S) 应为标示量的90.0%~110.0%。

【性状】 本品为类白色、微黄绿色片或为糖衣片，除去糖衣后显类白色或微 黄绿色。

【鉴别】 (1) 取本品(糖衣片应除去糖衣)的细粉适量(约相当于吡罗昔康40mg )，加氯仿10ml振摇使吡罗昔康溶解，滤过，取滤液照吡罗昔康项下鉴别法(1)项试验， 显相同的反应。

(2) 取本品含量测定项下的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在243nm 与 334nm 的波长处有最大吸收。

【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法)，以盐酸溶液(9 →1000)900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经40分钟时，精密量取滤液3ml, 加水稀释至10ml，摇匀;另取吡罗昔康对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释 制成每1ml 中含7μg的溶液。

取上述两种溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在335nm ±2nm 的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。

限度为标示量的70%，应符合 规定。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】 取本品20片(糖衣片除去糖衣)，精密称定，研细，精密称取适 量(约相当于吡罗昔康10mg)，置100ml 量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液使吡罗昔康 溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置100ml 量瓶中，加0.1mol/L盐 酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。

照分光光度法(附录Ⅳ A)，在334nm 的波长处测定吸 收度，按C15H13N3O4S 吸收系数(E1% 1cm)为856 计算，即得。

【类别】 同吡罗昔康。

【规格】 (1) 10mg (2) 20mg 【贮藏】 遮光，密封保存。

本品主要成份为:吡罗昔康。

其化学名称为:2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。

结构式:(参见吡罗昔康搽剂) 分子式:C15H13N3O4S 分子量: 331.35 【性状】 本品为类白色、微黄绿色片或为糖衣片，除去糖衣后显类白色或微黄绿色。

【药理毒理】 为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。

本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。

急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为360mg/kg。

【药代动力学】 口服吸收好。

食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。

血浆蛋白结合率高达90%以上。

经肝脏代谢。

t1/2平均为50小时(30~86小时)，肾功能不全患者t1/2延长。

由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积.一次服药20mg，3~5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5~2µg/ml。

血药稳定浓度在开始治疗后7~12天方能达到。

66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有＜5%为原形物。

【适应症】 用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

【用法用量】 口服。

成人常用量:一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。

饭后服用。

【不良反应】 (1)恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。

服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。

(2)中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。

(3)肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。

【禁忌】 对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。

【注意事项】 (1)交叉过敏。

对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。

(2)饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。

(3)一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。

(4)一般在用药开始后7~12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。

(5)用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。

(6)过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。

(7)下列情况应慎用: ①有凝血机制或血小板功能障碍时; ②哮喘; ③心功能不全或高血压; ④肾功能不全; ⑤老年人。

(8)长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。

(9)本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。

(10)能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。

术前和术后应停用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1)妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应.此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。

孕妇禁用。

(2)本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。

【儿童用药】 禁用。

【老年患者用药】 慎用。

【药物相互作用】 (1)饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。

(2)与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。

(3)与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。